PCSK9 Ингибиторы : Что вам нужно знать

PCSK9: что вам нужно знать

Возможно, вы слышали о PCSK9 ингибиторы и то, как этот класс препаратов может стать следующим большим прорывом в лечении высокого уровня холестерина. Чтобы понять, как работает этот новый класс лекарств, вы должны сначала понять ген PCSK9.

Читайте дальше, чтобы узнать об этом гене, как он влияет на уровни холестерина в крови и как исследователи используют эту информацию для создания новых методов лечения для слишком общей проблемы.

PCSK9 Gene PCSK9

У всех нас есть ген, называемый proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Этот ген непосредственно влияет на количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (LDL) в организме. LDL-рецепторы помогают регулировать количество холестерина ЛПНП, поступающего в кровоток. Большинство рецепторов LDL обнаруживаются на поверхности печени.

Определенные мутации гена PCSK9 могут снизить количество рецепторов LDL. Это может вызвать унаследованную форму высокого уровня холестерина, известную как гиперхолестеринемия. Высокий уровень холестерина ЛПНП может приводить к сердечно-сосудистым заболеваниям, сердечным приступам или инсульту.

Другие мутации гена PCSK9 могут фактически снижать уровень холестерина ЛПНП путем увеличения количества рецепторов ЛПНП. Люди с более низким уровнем холестерина ЛПНП имеют более низкий риск развития сердечных заболеваний и инсульта.

Типы PCSK9 Типы препаратов PCSK9 и способы их использования

Препараты PCSK9 подавляют фермент PCSK9, экспрессируемый геном. Вот почему они называются ингибиторами PCSK9.

В августе 2015 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило evolocumab (Repatha), ингибитор PCSK9 от Amgen. В клинических испытаниях люди, принимавшие evolocumab в течение одного года, уменьшали уровень холестерина ЛПНП примерно на 60 процентов по сравнению с контрольной группой. Через год немногим более 2% из тех, кто был в стандартной терапевтической группе, имел серьезное сердечное событие по сравнению с менее чем 1 процентом тех, кто принимал эволокумаб.

В июле 2015 года FDA утвердило аликрокумаб (Praluent). Недавнее клиническое испытание имело схожие успехи в снижении холестерина ЛПНП. Только 1,7% пациентов испытали какое-то сердечное событие во время 78-недельного исследования.

Побочные эффекты Эффекты и риски

Все лекарства могут иметь побочные эффекты. Неблагоприятные события были зарегистрированы у 69% людей, принимавших evolocumab в клинических испытаниях. Некоторые побочные эффекты были вызваны отеком набухания или сыпью, болью в конечностях и усталостью. Менее 1 процента сообщили о психическом замешательстве, затруднении фокусировки или других нейрокогнитивных проблемах.

В исследованиях с аликрокумабом сообщалось о неблагоприятных событиях у 81% участников, принимавших препарат. К ним относятся реакции на месте инъекции, мышечные боли и связанные с глазами события. Чуть более 1 процента участников сообщили о нейрокогнитивных побочных явлениях.Они включали нарушение памяти и путаницу.

Долгосрочные побочные эффекты и риски пока не известны.

Сравнение PCSK9 Препараты и статины: как они сравнивают

Как показано, ингибиторы PCSK9 и статины эффективны в снижении уровня холестерина ЛПНП.

Статины работают, блокируя HMG-CoA редуктазу. Это фермент, который ваша печень использует для производства холестерина. Статины также помогают вашему организму реабсорбировать накопленные отложения холестерина в артериях. Большинство людей могут принимать статины без труда, но некоторые люди не могут переносить побочные эффекты, такие как проблемы с пищеварением и боль в мышцах. Статины давно существуют, поэтому ваш врач может предоставить вам информацию о том, как они работают в долгосрочной перспективе. Они доступны в фирменном наименовании и универсальных планшетах и ​​стали вполне доступными.

Ингибиторы PCSK9 могут предоставить другой вариант лечения для людей с высоким уровнем холестерина ЛПНП, подвержены высокому риску сердечно-сосудистых заболеваний и не могут переносить статины. Эти новые препараты требуют инъекций каждые две-четыре недели. У нас еще нет достаточной информации, чтобы знать, как ингибиторы PCSK9 будут снижать сердечно-сосудистые события с течением времени.

TakeawayКак влияет ли этот эффект на высокий уровень холестерина?

Согласно данным Центров США по контролю и профилактике заболеваний, 73,5 миллиона взрослых в Соединенных Штатах имеют высокий уровень холестерина ЛПНП. Статины в настоящее время являются терапией первой линии для тех, кто не может контролировать свой холестерин с помощью диеты и физических упражнений.

Ингибиторы PCSK9 могут стать жизнеспособным альтернативным лечением для людей, которые не могут принимать статины.

Продолжайте читать: Контроль холестерина: Ингибиторы PCSK9 против статинов