Препараты для снижения уровня холестерина: побочные эффекты статинов и других препаратов

Что такое холестерин?

Холестерин - воскообразное, жироподобное вещество, необходимое для нормального функционирования организма. Холестерин естественным образом присутствует в клеточных мембранах по всему телу, включая мозг, нервы, мышцы, кожу, печень, кишечник и сердце.

Ваш организм использует холестерин для производства многих гормонов, витамина D и желчных кислот, которые помогают переваривать жир. Холестерин в крови происходит из двух источников: 1) пища, которую ест человек, и 2) печень. Тем не менее, печень вырабатывает достаточно холестерина, чтобы удовлетворить потребности организма. Для удовлетворения этих потребностей требуется лишь небольшое количество холестерина в крови. Если у человека слишком много холестерина в крови, избыток может откладываться в артериях, включая коронарные (сердечные) артерии, где он способствует сужению и закупорке, которые вызывают признаки и симптомы сердечно-сосудистых заболеваний.

Что вызывает высокий уровень холестерина?

Некоторые лекарства и заболевания могут вызывать высокий уровень холестерина, но для большинства людей основными причинами являются диета с высоким содержанием жиров, ожирение, сидячий образ жизни, курение, чрезмерное употребление алкоголя или наследственные факторы риска.

Риски высокого холестерина

Если у человека слишком много холестерина в крови, избыток может откладываться в артериях, что приводит к атеросклерозу (обычно называемому затвердеванием артерий ). Атеросклероз может способствовать:

• высокое кровяное давление,
• инфаркт,
• Инсульт,
• сгустки крови, или
• импотенция (эректильная дисфункция).

Что такое лечение высокого уровня холестерина?

Если у человека высокий уровень холестерина, врач порекомендует следующие изменения образа жизни, чтобы помочь пациенту снизить уровень холестерина:

• Диета с низким содержанием насыщенных жиров и низким содержанием холестерина
• Увеличение физической активности
• Отказ от курения
• Потеря веса

Если эти изменения образа жизни не снижают риск развития ишемической болезни сердца у человека примерно через три месяца, врач может рассмотреть вопрос о назначении лекарства, снижающего уровень холестерина. Если у пациента болезнь сердца или много факторов риска для болезни сердца, врач может назначить лекарства, снижающие уровень холестерина, в дополнение к изменениям образа жизни немедленно, вместо того, чтобы ждать три месяца одного только изменения образа жизни.

Что такое препараты для снижения уровня холестерина?

Препараты для снижения уровня холестерина включают в себя:

• статины,
• Ингибиторы PCSK9
• секвестранты желчных кислот,
• ингибиторы всасывания холестерина,
• агенты никотиновой кислоты и
• фибраты.

Если врач пациента назначает одно из этих лекарств, он или она должны все еще придерживаться диеты, снижающей уровень холестерина, быть более физически активным, терять вес, если (если пациент имеет избыточный вес), и контролировать или останавливать все другие факторы риска для сердца болезнь (включая высокое кровяное давление, диабет и курение).

Совместное выполнение всех этих шагов может уменьшить количество лекарств, необходимых индивидууму, или повысить эффективность лекарств, что снижает риски, связанные с высоким уровнем холестерина.

Наиболее распространенные холестериновые лекарства: статины (примеры и применение)

Какие примеры статинов назначают?

Примеры статинов, одобренных в США, включают:

• аторвастатин (Липитор),
• флувастатин (Lescol),
• Ловастатин (Мевакор, Альтокор)
• правастатин (Pravachol),
• симвастатин (Zocor) и
• росувастатин (Крестор).

Как работают статины?

Статины ингибируют фермент HMG-CoA редуктазу, который контролирует скорость выработки холестерина в организме. Эти препараты снижают уровень холестерина с 20% до 60%, замедляя выработку холестерина и повышая способность печени удалять «плохой» холестерин (липопротеин низкой плотности или ЛПНП) уже в крови. Статины снижают уровень холестерина ЛПНП более эффективно, чем другие виды лекарств. Они также незначительно повышают «хороший» холестерин (липопротеины высокой плотности или ЛПВП) и снижают общий холестерин и триглицериды.

Результаты обычно видны после четырех-шести недель приема статинов. Статины были тщательно изучены, и в целом было доказано, что они снижают риск сердечного приступа, инсульта, смерти и других заболеваний коронарной артерии, связанных с высоким уровнем холестерина.

Кто не должен использовать эти статины?

Вы не должны использовать статины, если вы подходите к одной из следующих ситуаций:

• У вас аллергия на статины или их ингредиенты.
• Вы беременны или планируете беременность.
• Вы кормите грудью.
• У вас активная болезнь печени.
• Вы чрезмерно употребляете алкоголь.
• У вас есть история миопатии (тип мышечного заболевания).
• У вас почечная недостаточность из-за рабдомиолиза.

Использование: Статины выпускаются в форме таблеток или капсул и обычно принимаются во время ужина или перед сном, потому что организм вырабатывает больше холестерина ночью, чем днем.

Дети: некоторые статины также показаны для детей в возрасте 10-17 лет с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (у девочек в этом возрасте уже должна быть менструация). При использовании в сочетании с диетой статины снижают уровни общего холестерина, ЛПНП и апо В у детей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. После адекватного испытания диетотерапии, статины могут быть рассмотрены для лечения у детей, если присутствуют следующие данные:

• ЛПНП остается выше или равным 190 мг / дл.
• ЛПНП остается выше или равным 160 мг / дл, и существует одно из следующих:
  • Положительная семейная история преждевременных сердечно-сосудистых заболеваний
  • Два или более других факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний у детей

Картинное руководство по наркотикам холестерина

Статины: взаимодействия и побочные эффекты

Взаимодействие с наркотиками или пищей: потребление большого количества грейпфрутового сока, более 1 литра в день, снижает способность печени метаболизировать некоторые статины, такие как аторвастатин, симвастатин или ловастатин. Кроме того, и, возможно, что еще более важно, статины и некоторые другие лекарства могут взаимодействовать, вызывая серьезные побочные эффекты. Сообщите врачу обо всех рецептурных и безрецептурных препаратах, которые принимает пациент, включая следующие:

• Витамины
• Травяные добавки
• Препарат для вашей иммунной системы, такой как циклоспорин, препарат, назначаемый после трансплантации органов
• Другие препараты от холестерина, такие как фибраты или никотиновая кислота
• Препарат для лечения инфекций, таких как эритромицин, телитромицин, кларитромицин (биаксин), итраконазол (споранокс) или кетоконазол (низорал, экстина, ксогель, курик)
• Верапамил (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), дилтиазем (Cardizem, Dilacor, Tiazac и некоторые другие), амиодарон (Cordarone) или диоксин
• Противозачаточные таблетки
• Лекарства от ВИЧ или СПИДа, такие как индинавир (криксиван) или ритонавир (норвир)
• Варфарин (кумадин) (варфарин может оказывать повышенный эффект при приеме с некоторыми статинами, такими как розувастатин, ловастатин или симвастатин. Международный нормализованный коэффициент должен тщательно контролироваться при приеме варфарина со статинами.)

Побочные эффекты: статины хорошо переносятся, а серьезные побочные эффекты встречаются редко.

• Если вы испытываете рассеянную мышечную болезненность, боль и слабость; рвота; или боль в животе, или если ваша моча коричневая (возможный признак разрушения мышц), немедленно обратитесь к врачу и прекратите прием статинов. Вам могут потребоваться анализы крови на возможные проблемы с мышцами. Редко, широко распространенное разрушение мышц, известное как рабдомиолиз, может происходить, как правило, у людей, которые принимают другие лекарства, которые мешают разрушению статинов, и у людей с прогрессирующими заболеваниями почек. Это неотложная медицинская помощь.
• Некоторые люди испытывают расстройство желудка, газы, запоры и боли в животе или судороги. Эти симптомы обычно от легкой до умеренной и обычно исчезают, когда организм приспосабливается к лекарству. Функцию печени обычно контролируют у пациентов, принимающих статины. Были описаны редкие сообщения о нейропатии (онемение и покалывание), затрагивающие руки, руки, ноги и ноги.

Ингибиторы пропротеин-конвертазы, субтилизин-кексин типа 9 (PCSK9): примеры и применение

Каковы некоторые примеры ингибиторов PCSK9?

Примеры ингибиторов PCSK9, одобренных в США, включают:

• Алирокумаб (пралуент)
• Эволокумаб (Рапата)

Как работают ингибиторы PCSK9?

Alirocumab и evolocumab являются искусственными инъекционными препаратами, которые снижают уровень холестерина в крови. Они являются членами нового класса препаратов, которые называются ингибиторами пропротеин конвертазы, субтилизина и кексина типа 9 (PCSK9). Холестерин переносится в крови в значительной степени частицами ЛПНП, которые удаляются из крови клетками печени. Частицы удаляются из крови с помощью рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на клетках печени. PCSK9 - это белок на клетках печени, который способствует разрушению ЛПНП. Следовательно, снижение уровней LDLR с помощью PCSK9 приводит к повышению уровня холестерина LDL в крови.

Alirocumab и evolocumab являются антителами, что означает, что они являются белками, которые связываются с другим белком и инактивируют их. Алирокумаб и эволокумаб связываются с белком PCSK9 и предотвращают его разрушение ЛПНП. Ингибируя PCSK9, алирокумаб и эволокумаб увеличивают количество ЛПНП, доступных для удаления холестерина ЛПНП, и, следовательно, снижают уровни холестерина ЛПНП в крови.

Кто не должен использовать эти ингибиторы PCSK9?

Люди не должны использовать ингибиторы PCSK9, если они подходят к любой из следующих ситуаций:

• У вас аллергия на ингибиторы PCSK9 или их ингредиенты.

Применение: ингибиторы PCSK9 используются для лечения взрослых с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (HeFH), гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (HoFH) или клиническим атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием (ССЗ), которые принимают другие препараты для снижения уровня холестерина, но требуют дополнительного снижения уровня холестерина. Ингибиторы PCSK9 вводятся под кожу каждые две недели или один раз в месяц.

Ингибиторы PCSK9: взаимодействия и побочные эффекты

Наркотиков или пищевых взаимодействий: нет никаких лекарственных взаимодействий, перечисленных для ингибиторов PCSK9.

Побочные эффекты: ингибиторы PCSK9 хорошо переносятся, а серьезные побочные эффекты встречаются редко.

Ингибиторы PCSK9 не должны использоваться у людей с историей серьезных реакций гиперчувствительности к продукту. Реакции гиперчувствительности включают зуд, сыпь, крапивницу и серьезные реакции, которые потребовали госпитализации у некоторых пациентов. Ингибиторы PCSK9 следует прекратить в случае появления признаков или симптомов серьезных аллергических реакций.

Наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с ингибиторами PCSK9, включают:

• реакции в месте инъекции,
• симптомы простуды, и
• симптомы гриппа

Другие побочные эффекты включают в себя:

• понос,
• боль в мышцах,
• мышечные спазмы и
• инфекции мочевыводящих путей (ИМП).

Проблемы с печенью также возникли из-за использования ингибиторов PCSK9.

Что такое секвестранты желчных кислот?

Какие примеры секвестрантов желчных кислот доступны в США?

Примеры включают в себя:

• холестирамин (квестран, квестран лайт, превалит, лохолест),
• колестипол (Colestid) и
• колесевелам (WelChol).

Как работают секвестранты желчных кислот?

Эти препараты связывают холестеринсодержащие желчные кислоты в кишечнике и затем выводятся из организма. Обычный эффект секвестрантов желчных кислот заключается в снижении холестерина ЛПНП примерно на 10-20%. Небольшие дозы секвестрантов могут привести к полезному снижению уровня холестерина ЛПНП. Секвестранты желчных кислот иногда назначают в сочетании со статинами для снижения уровня холестерина. Когда эти препараты объединены, их эффекты складываются вместе, чтобы снизить уровень холестерина ЛПНП более чем на 40%. Эти препараты не эффективны для снижения уровня триглицеридов.

Кто не должен использовать эти секвестранты желчных кислот?

Лица, страдающие аллергией на секвестранты желчных кислот или имеющие анамнез обструкции желчи, не должны использовать эти препараты. Пациенты с фенилкетонурией не должны принимать секвестранты желчных кислот, содержащие аспартам, такие как Questran Light.

Использование: Порошки секвестранта желчной кислоты должны быть смешаны с водой или фруктовым соком и обычно принимаются один или два раза (редко, три раза) в день во время еды. Таблетки следует принимать с большим количеством жидкости, чтобы избежать проблем с желудком и кишечником.

Наркотиков или пищевых взаимодействий: секвестранты желчных кислот снижают способность организма поглощать многочисленные лекарства, такие как:

• варфарин (кумадин),
• гормон щитовидной железы,
• амиодарон,
• сулиндак (клинорил),
• метотрексат (ревматрекс, трексалл),
• дигоксин (ланоксин),
• глипизид (глюкотрол),
• фенитоин (дилантин),
• имипрамин (тофранил),
• ниацин (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• метилдопа,
• тетрациклин (Сумицин),
• клофибрат (атромид-С),
• гидрокортизон,
• эзетимиб (зетия) или
• пенициллин.

Они также подавляют всасывание жирорастворимых витаминов (включая витамины А и Е); таким образом, пациентам, принимающим эти препараты в течение длительного времени, могут потребоваться витаминные добавки. Принимать секвестранты желчных кислот за два часа до или после приема антацидов, поскольку антациды могут снизить их эффективность. Поговорите со своим врачом или фармацевтом для получения дополнительной информации о наилучшем времени для приема лекарств.

Побочные эффекты: секвестранты желчных кислот не всасываются из желудочно-кишечного тракта, и 30-летний опыт применения этих препаратов показывает, что длительное применение является безопасным. Эти агенты могут вызвать запор, вздутие живота, тошноту или газ.

Что такое ингибиторы абсорбции холестерина?

Эзетимиб (Зетия) является обычно назначаемым ингибитором всасывания холестерина.

Как работает эзетимиб?

Эзетимиб был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в конце 2002 года. Эзетимиб сам по себе снижает уровень холестерина ЛПНП на 18-20% путем избирательного снижения абсорбции холестерина. Это мягко уменьшает триглицериды. Эзетимиб наиболее полезен для людей, которые не могут принимать статины, или в качестве дополнительного препарата для людей, которые принимают статины, но отмечают побочные эффекты при увеличении дозы статина. Добавление эзетимиба к статину увеличивает эффект снижения уровня холестерина в 2–3 раза.

Кто не должен использовать эти лекарства?

Лица с аллергией на эзетимиб (Зетия) не должны принимать его.

Использование: Ezetimibe принимается один раз в день, с едой или без. Это часто в сочетании со статинами для повышения эффективности.

Наркотиков или пищевых взаимодействий: секвестранты желчных кислот связываются с эзетимибом и снижают его всасывание из кишечника примерно на 50%. Принимайте эзетимиб по крайней мере за 2 часа до или через 4 часа после секвестрантов желчных кислот. Фенофибрат (Трикор), гемфиброзил (Лопид) и циклоспорин повышают уровень эзетимиба в крови.

Побочные эффекты: Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, боли в животе, боли в спине, суставах и синусит. Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (отек кожи и подлежащих тканей головы и шеи, которые могут быть опасными для жизни) и кожные высыпания возникают редко. Также сообщалось о тошноте, панкреатите, повреждении мышц (миопатия или рабдомиолиз) и гепатите.

Что такое никотиновая кислота?

Какие примеры препаратов никотиновой кислоты доступны в США?

Примеры агентов никотиновой кислоты включают в себя:

• ниацин,
• Ниакор и
• Slo-ниацина.

Как работают агенты никотиновой кислоты?

Никотиновая кислота (также называемая ниацином), водорастворимый витамин B, улучшает уровень всех липопротеинов в крови, когда вводится в дозах, значительно превышающих потребность в витаминах. Никотиновая кислота снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов, одновременно повышая уровень холестерина ЛПВП. Никотиновая кислота снижает уровень холестерина ЛПНП на 10-20%, снижает уровень триглицеридов на 20-50% и повышает уровень холестерина ЛПВП на 15-35%. Никотинамид является побочным продуктом ниацина после его расщепления организмом. Никотинамид не снижает уровень холестерина и не должен использоваться вместо никотиновой кислоты.

Кто не должен использовать эти лекарства?

Лицам, страдающим аллергией на никотиновую кислоту, а также тем, у кого есть заболевание печени, активная язвенная болезнь или артериальное кровотечение, не следует использовать препараты никотиновой кислоты.

Использование: Когда начинается прием ниацина, дозу следует постепенно увеличивать, чтобы свести к минимуму побочные эффекты до достижения эффективной дозы, снижающей уровень холестерина.

• Существует два типа препаратов никотиновой кислоты: немедленное высвобождение и пролонгированное высвобождение. Форма с немедленным высвобождением ниацина является недорогой и широко доступна без рецепта, но из-за потенциальных побочных эффектов ее нельзя использовать для снижения уровня холестерина без наблюдения врача.
• Ниацин пролонгированного действия часто лучше переносится, чем кристаллический ниацин. Тем не менее, его потенциал может вызвать повреждение печени, вероятно, больше. Следовательно, доза ниацина пролонгированного действия обычно ограничивается 2 граммами в день.

Наркотиков или пищевых взаимодействий: эффекты лекарств высокого кровяного давления может также увеличиться при принятии ниацина. Если пациент принимает лекарства от высокого давления, важно настроить систему контроля артериального давления, пока он / она привыкает к новой схеме приема ниацина.

Побочные эффекты: Распространенным и неприятным побочным эффектом никотиновой кислоты является приливы или приливы, которые являются результатом расширения кровеносных сосудов. У большинства людей развивается толерантность к гиперемии, которая иногда может быть снижена при приеме препарата во время или после еды или при использовании аспирина или других аналогичных препаратов, назначенных врачом за 30 минут до приема ниацина. Форма расширенного выпуска может вызывать меньшую промывку, чем другие формы. Различные желудочно-кишечные симптомы, включая тошноту, расстройство желудка, газы, рвоту, диарею и активацию пептической язвы, наблюдались при использовании никотиновой кислоты.

Три других серьезных побочных эффекта включают проблемы с печенью, подагру и высокий уровень сахара в крови (гипергликемия). Риск последних трех осложнений увеличивается с увеличением дозы никотиновой кислоты. Из-за влияния на уровень сахара в крови у пациента врач не может назначать это лекарство пациенту с диабетом.

Что такое фибраты?

Какие примеры фибратов доступны в США?

Примеры фибратов включают в себя:

• гемфиброзил (лопид) и
• фенофибрат (трикор).

Как работают фибраты?

Фибраты в первую очередь эффективны в снижении уровня триглицеридов и, в меньшей степени, в повышении уровня холестерина ЛПВП.

Кто не должен использовать фибраты?

Люди, которые имеют аллергию на фибраты или имеют заболевание печени (включая билиарный цирроз или заболевание желчного пузыря) или тяжелое заболевание почек, не должны принимать эти препараты.

Использование: фибраты обычно поступают с утренним и / или вечерним приемом пищи.

Наркотиков или пищевых взаимодействий: в сочетании со статинами, может возникнуть повышенный риск миопатии или рабдомиолиза. Фибраты усиливают действие варфарина (кумадина) и пероральных диабетических препаратов; следовательно, потребуется более тщательный мониторинг вашего времени кровотечения и уровня сахара в крови. Пациенты, принимающие циклоспорин, могут иметь пониженные уровни (ваш врач будет следить за вами и определять необходимость коррекции дозы).

Побочные эффекты: Общие побочные эффекты фибратов включают расстройство желудка, боль в животе, диарею, головную боль, усталость, тошноту и рвоту. Мышечные боли и боли также возникают. Редко эти связанные с мышцами симптомы связаны с повреждением мышц, которые выделяют в кровь химические вещества, которые могут повредить почку. Повреждение мышц вызывает наибольшее беспокойство, когда гемфиброзил сочетается со статинами. Образование камней в желчном пузыре и операции на желчном пузыре были связаны с использованием фибратов.